D1. Tutorial: Extractos: entendiendo la relación droga-extracto (RDE)

Los productos fitoterápicos son aquellos que se elaboran a partir de drogas vegetales o de sus preparados, listos para su administración y destinados a la utilización en pacientes o personas sanas con finalidad terapéutica, preventiva o para el mantenimiento de la salud.

Para seleccionar correctamente un producto fitoterápico no basta con conocer el nombre de la planta. Es necesario conocer qué preparado vegetal contiene, cómo se ha obtenido y si corresponde al preparado sobre el que existe evidencia clínica.

En este tutorial aprenderemos a interpretar uno de los datos más importantes que aparecen en los extractos vegetales: la relación droga-extracto (RDE).

¿Qué tipos de preparados fitoterápicos existen?

Los preparados vegetales más frecuentes son:

• Drogas vegetales cortadas, trituradas o pulverizadas para aplicaciones específicas. Ejemplos: raíz de harpagofito en polvo para ser encapsulada, hoja de menta desecada para infusión.

• Extractos: tinturas, extractos fluidos, extractos blandos, extractos secos, extractos glicólicos e hidroglicólicos, extractos oleosos, etc.

• Aceites esenciales.

• Zumos obtenidos por prensado de planta fresca.

Los preparados vegetales constituyen la sustancia activa del producto fitoterápico. Posteriormente se incorporan a una forma farmacéutica adecuada (cápsulas, comprimidos, gotas, jarabes, etc.).

Ingrediente activo (preparado vegetal) + forma farmacéutica = producto fitoterápico.

¿Cómo se obtiene un extracto?

Todo comienza con la droga vegetal.

Tras la recolección, ésta se deseca y acondiciona (troceado o molienda). Posteriormente puede administrarse directamente (infusiones, cápsulas...) o utilizarse para obtener extractos mediante un disolvente adecuado.

Dependiendo del proceso empleado se obtienen tinturas, extractos fluidos, extractos líquidos, extractos secos y otros preparados.

Procesos para la obtención de los diferentes preparados, ingrediente activo y formas farmacéuticas más comunes. Las relaciones droga-extracto mostradas son las más frecuentes y tienen carácter orientativo

¿Qué es un extracto?

Un extracto vegetal es un preparado obtenido tratando una droga vegetal con un disolvente adecuado (agua, alcohol o mezclas hidroalcohólicas).

El disolvente empleado determina qué componentes pasan al extracto. Por ello, dos extractos obtenidos a partir de la misma planta pueden tener composiciones diferentes.

¿Qué significa la relación droga-extracto (RDE)?

La relación droga-extracto expresa la relación entre:

• la cantidad de droga vegetal utilizada;
• la cantidad de extracto obtenida.

Se expresa mediante dos números separados por dos puntos.

¿Qué indica realmente la RDE?

La RDE nos informa de la cantidad de droga vegetal utilizada para obtener el extracto.

Por ejemplo: Un extracto 5:1 significa que 5 g de droga vegetal han dado lugar a 1 g de extracto.

Por tanto, 200 mg de ese extracto proceden de aproximadamente 1 g de droga vegetal.

Sin embargo, la RDE no describe completamente la composición del extracto, ya que ésta depende también del disolvente y del procedimiento de fabricación.

La RDE permite estimar la concentración relativa del preparado, pero no demuestra que dos extractos sean equivalentes desde el punto de vista farmacológico o clínico.

Relaciones droga-extracto más frecuentes

¿Cómo utilizar la RDE para calcular equivalencias?

Cuando no existe otra información, la RDE puede utilizarse para estimar la cantidad de extracto equivalente a una determinada cantidad de droga vegetal.

Por ejemplo, para administrar el equivalente a 1 g de droga vegetal necesitaríamos aproximadamente:

• 1 g de extracto fluido 1:1.
• 5 g de tintura 1:5.
• 154-286 mg de extracto seco 3,5-6,5:1.

Estas equivalencias son matemáticas y no implican necesariamente equivalencia terapéutica entre preparados.

Aclarando una duda frecuente

¿Qué significa una RDE expresada como intervalo?

Un extracto 3,5-6,5:1 significa que para obtener 1 kg de extracto se han utilizado entre 3,5 y 6,5 kg de droga vegetal.

La variación depende del rendimiento del proceso de fabricación.

A veces puede utilizarse el valor medio del intervalo (5:1) para hacer una estimación rápida.

Sin embargo, cuando se interpretan monografías o estudios clínicos debe mantenerse el intervalo original, ya que forma parte de la especificación del preparado.

Veamos un ejemplo

En la monografía de Valeriana la Agencia Europea del Medicamento (EMA) recomienda 400-600 mg de extracto seco (3-7,4:1, etanol 40-70%) de raíz de valeriana, hasta 3 veces al día.

Vamos a analizar esta recomendación paso a paso.

Paso 1. ¿Qué preparado recomienda la EMA?

El preparado recomendado es:

• extracto seco;
• RDE 3-7,4:1;
• obtenido con etanol al 40-70%;
• preparado a partir de raíz de valeriana.

No cualquier extracto de valeriana cumple estas especificaciones.

Paso 2. ¿Cuál es la dosis recomendada?

La EMA recomienda administrar:

400-600 mg por toma, hasta tres veces al día.

La dosis diaria máxima es, por tanto,1.800 mg de extracto.

Paso 3. ¿Qué significa la RDE del extracto?

Extracto seco (3-7,4:1) etanol 40-70% ➔ 1 g de extracto se obtiene a partir de entre 3 y 7,4 g de raíz de valeriana.

El intervalo forma parte de la especificación del extracto.

Puede utilizarse el valor medio (5,2:1) únicamente para realizar estimaciones aproximadas.

Paso 4. Relacionando la dosis con la RDE

La EMA recomienda administrar 400-600 mg del extracto seco especificado. Pero ¿a cuánta droga vegetal corresponde esa cantidad de extracto?

Sabemos que el extracto tiene una RDE de 3-7,4:1. Esto significa que cada gramo de extracto se ha obtenido a partir de entre 3 y 7,4 gramos de raíz de valeriana, dependiendo del lote y del rendimiento del proceso de extracción.

Por tanto, basta con multiplicar la cantidad de extracto administrada por los dos extremos de la RDE.

Si administramos 400 mg de extracto:

• Con una RDE 3:1, esos 400 mg proceden de 1.200 mg (1,2 g) de droga vegetal.
• Con una RDE 7,4:1, esos mismos 400 mg proceden de 2.960 mg (2,96 g) de droga vegetal.

Es decir, 400 mg de extracto equivalen aproximadamente al extracto obtenido a partir de entre 1,2 y 2,96 g de raíz de valeriana.

Si administramos 600 mg de extracto:

• Con una RDE 3:1, proceden de 1.800 mg (1,8 g) de droga vegetal.
• Con una RDE 7,4:1, proceden de 4.440 mg (4,44 g) de droga vegetal.

Por tanto, 600 mg de extracto equivalen aproximadamente al extracto obtenido a partir de entre 1,8 y 4,44 g de droga vegetal.

Sin embargo, esta equivalencia solo ayuda a comprender la concentración del extracto. La recomendación terapéutica de la EMA sigue refiriéndose a la administración de 400-600 mg del extracto especificado (RDE 3-7,4:1; etanol 40-70%), y no a una cantidad determinada de droga vegetal.

Paso 5. ¿Cómo elegimos el producto?

Elegiremos un producto que:

✓ Contenga un extracto seco.

✓ Tenga una RDE comprendida entre 3 y 7,4:1.

✓ Esté obtenido con etanol al 40-70%.

✓ Permita administrar 400-600 mg de extracto por toma.

Descartaremos:

• productos que no indiquen claramente la RDE;
• productos que no especifiquen el disolvente;
• productos obtenidos mediante otro tipo de extracto;
• productos cuya presentación no permita alcanzar fácilmente la dosis recomendada.

Ideas clave 

• La RDE expresa la relación entre la cantidad de droga vegetal utilizada y la cantidad de extracto obtenida. 
• La RDE permite estimar la concentración relativa del extracto, pero no describe por sí sola toda su composición. 
• Dos extractos con la misma RDE pueden no ser equivalentes si se han obtenido con distintos disolventes o procedimientos de fabricación. 
• La evidencia clínica se refiere al preparado vegetal estudiado, no únicamente a la planta. Al seleccionar un producto fitoterápico deben coincidir la droga vegetal, el tipo de extracto, la RDE, el disolvente de extracción y la dosis. 
• Cuando exista una monografía de la EMA o de ESCOP, el producto elegido debe corresponder, en la medida de lo posible, al preparado descrito en dicha monografía.

Comprueba tus conocimientos (respuestas al final)

1. ¿Qué indica la relación droga-extracto (RDE)?

a) La concentración de principios activos del extracto.

b) La relación entre la cantidad de droga vegetal utilizada y la cantidad de extracto obtenida.

c) La cantidad de extracto que debe administrarse.

d) El porcentaje de alcohol empleado.

2. Un extracto 5:1 significa que...

a) De 1 g de droga se obtienen 5 g de extracto.

b) De 5 g de droga se obtiene 1 g de extracto.

c) Contiene cinco veces más principios activos.

d) Es cinco veces más eficaz.

3. ¿Qué información NO proporciona la RDE?

a) La cantidad de droga vegetal utilizada.

b) La cantidad de extracto obtenida.

c) La composición química completa del extracto.

d) La relación entre droga y extracto.

4. Dos extractos presentan una RDE 5:1. Uno se obtuvo con agua y otro con etanol al 70 %. ¿Podemos considerarlos equivalentes?

a) Sí.

b) Sí, si la dosis es la misma.

c) No necesariamente, porque el disolvente modifica la composición del extracto.

d) Solo si proceden de la misma especie.

5. Un producto indica únicamente "Valeriana 500 mg". ¿Podemos saber si corresponde al preparado recomendado por la EMA?

a) Sí.

b) No, porque faltan datos sobre el preparado vegetal.

c) Sí, porque indica la dosis.

d) Sí, si es un complemento alimenticio.

6. La EMA recomienda un extracto seco de valeriana (RDE 3-7,4:1; etanol 40-70%). ¿Cuál de los siguientes productos elegiría?

Producto A: Extracto seco 4:1, etanol 50 %, 200 mg/cápsula.

Producto B: Extracto seco 6:1, etanol 60 %, 500 mg/cápsula.

Producto C: Extracto acuoso 6:1, 500 mg/cápsula.

7. Una paciente nos muestra la etiqueta de un producto

En la composición vemos que cada cápsula contiene 200 mg de extracto seco (RDE 5:1, etanol 60%) de raíz de valeriana.

Si la EMA recomienda 400-600 mg por toma. ¿Cuántas cápsulas serían necesarias por toma?

a) Una.

b) Dos o tres.

c) Cuatro.

d) Cinco.

8. ¿Cuál es la afirmación más correcta?

a) La eficacia depende únicamente de la RDE.

b) Dos extractos con la misma RDE siempre son equivalentes.

c) La evidencia clínica se refiere al preparado vegetal estudiado, definido por la droga vegetal, el tipo de extracto, la RDE, el disolvente y la dosis.

d) Si la cantidad equivalente de planta es la misma, cualquier extracto puede sustituirse.

Respuestas correctas

1. ¿Qué indica la relación droga-extracto (RDE)?

Respuesta: b.

2. Un extracto 5:1 significa que...

Respuesta: b.

3. ¿Qué información NO proporciona la RDE?

Respuesta: c.

4. Dos extractos presentan una RDE 5:1. Uno se obtuvo con agua y otro con etanol al 70 %. ¿Podemos considerarlos equivalentes?

Respuesta: c.

5. Un producto indica únicamente "Valeriana 500 mg". ¿Podemos saber si corresponde al preparado recomendado por la EMA?

Respuesta: b.

6. La EMA recomienda un extracto seco de valeriana (RDE 3-7,4:1; etanol 40-70%). ¿Cuál de los siguientes productos elegiría?

Respuesta correcta: El producto B es el que mejor reproduce el preparado recomendado. El A obliga a tomar más cápsulas y además la RDE es diferente, aunque sigue estando dentro del intervalo; el C utiliza otro disolvente.

7. Etiqueta:

Respuesta: b.

8. ¿Cuál es la afirmación más correcta?

Respuesta: c.